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P-糖蛋白对番荔枝酰胺衍生物FLZ在Caco-2细胞模型中跨膜转运的影响
刘潜,陈晓光,侯金凤,张金兰,陈辉,张丹,鲍秀琦,孙华
2015, 12(2):
69-72.
摘要
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目的 考察转运蛋白P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)对番荔枝酰胺衍生物FLZ体外跨血脑屏障(Blood-brain barrier,BBB)转运的影响。方法 采用体外培养的Caco-2细胞建立体外BBB模型,研究1, 5, 10 μM FLZ跨膜转运特性。并探讨加入P-gp抑制剂5 μM zosuquidar后FLZ跨膜转运的表观渗透系数和外排率的变化。结果 FLZ在Caco-2细胞模型上显示出了极性转运特性,Papp(B~A)> Papp(A~B),并呈现出良好的剂量依赖关系。同时FLZ在Caco-2细胞的跨膜转运中也呈现外排现象,1, 5, 10 μM FLZ的外排率ER值分别为2.56,3.67和5.06。P-gp抑制剂zosuquidar可以显著降低FLZ外排,增加转运。10 μM FLZ的外排率由5.06降低为1.94,下降了2.6倍。结论 FLZ具有P-gp的底物特性,P-gp参与了FLZ在BBB跨膜转运中的外排。
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